品牌 Selleck 貨號 S1036 規(guī)格 5mg/25mg/100mg 供貨周期 現(xiàn)貨 主要用途 PD0325901 MEK 抑制劑
Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑
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Selleck PD0325901 MEK 抑制劑-常備現(xiàn)貨
Selleck Chemicals 創(chuàng)立于2006 年，總部設(shè)在美國德克薩斯州休斯敦, 其在亞洲和歐洲設(shè)有分部。截至2013 年11 月，Selleck Chemicals 在quan 世界擁有共50 個區(qū)域性代理商和合作伙伴。Selleck 與超過20,000 名客戶已建立長期穩(wěn)定的關(guān)系，主要客戶包括世界各大制藥廠，生物科技公司，醫(yī)院及各大臨床診斷實驗室, 世界各著名高校、研究所以及政府機構(gòu)等。
Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑 5mg/25mg/100mg
產(chǎn)品品牌：Selleck
產(chǎn)品貨號：S1036
產(chǎn)品名稱：PD0325901 MEK 抑制劑
產(chǎn)品規(guī)格：5mg/25mg/100mg
Selleck PD0325901 MEK 抑制劑-常備現(xiàn)貨
Selleck S1036 PD0325901 MEK 抑制劑 5mg/25mg/100mg
PD0325901 引起劑量和時間依賴的G1/S 期細(xì)胞周期積累和S 期細(xì)胞的耗竭，也引起劑量和時間依賴的含亞G1 DNA 含量的細(xì)胞百分比的增加，表明細(xì)胞凋亡的誘導(dǎo)。與細(xì)胞周期抑制的動力學(xué)和劑量- 反應(yīng)曲線相比較，DNA 減少到亞G1 水平需要更長時間（72 小時）的暴露和更高的藥物濃度（≥100 nM ）。
Mirdametinib (PD0325901) 是一種選擇性的，非ATP 競爭性MEK 抑制劑，無細(xì)胞試驗中IC50 為0.33 nM ，對ERK1 和ERK2 磷酸化抑制作用比CI-1040 強500 倍左右。
PD0325901 是一種特異性的MEK （mitogen-activated protein kinase kinase ）小分子抑制劑，其分子式為C16H14F3IN2O4 ，分子量為482 。MEK 是RAS/RAF/MEK/ERK 信號通路的關(guān)鍵組成部分，該信號通路在人類腫瘤中頻繁被激活。MEK/ERK 調(diào)控細(xì)胞外信號刺激的細(xì)胞增殖、存活和分化。在體外，PD0325901 有效減少P-ERK 的水平。在小鼠模型中，PD0325901 抑制腫瘤生長。
體外研究：PD0325901 比另一種MEK 抑制劑CI-1040 具有更高的滲透率。與CI-1040 相比，PD 0325901 可以到達(dá)體系的更深層。[1]PD0325901 是非ATP 競爭性的MAPK 激酶MEK 抑制劑，抑制鼠類結(jié)腸26 細(xì)胞的MEK 時IC50 為0.33nM 。蘇an 酸/ 酪an 酸激酶MEK 是RAS/RAF/MEK/ERK 信號通路的關(guān)鍵組成部分，在人類腫瘤細(xì)胞中通常是激活的。PD0325901 精確有效地抑制MEK ，作用于MEK1 和MEK2 時Ki 值為1nM 。PD0325901 作用于細(xì)胞ERK1 和ERK2 的磷酸化效果比CI-1040 強到大約500 倍。
體內(nèi)研究：PD0325901 阻止細(xì)胞黑色素瘤細(xì)胞系的生長，使異種移植鼠模型的細(xì)胞周期停止在G1 期，引起細(xì)胞凋亡單獨口服25 mg/kg PD032590124 后，ERK 的磷酸化作用被阻斷達(dá)到50% 以上。PD 0325901 的抗癌活性已經(jīng)被用于更廣泛的人類移植瘤的研究中，在研究的人類腫瘤模型中, 有6/7 被PD 0325901 明顯抑制。PD0325901 抑制惡性黑色素瘤細(xì)胞系生長。PD0325901 抑制TPC-1 細(xì)胞和K2 細(xì)胞生長，GI50 分別為11 和6.3 nM 。PD0325901 濃度非常低時(10 nM) 也明顯抑制攜帶BRAF 突變的PTC 細(xì)胞生長，且同樣濃度時只稍微提高攜帶RET/PTC1 重排的PTC 細(xì)胞生長。PD0325901 作用于多種PTC 細(xì)胞系，有效抑制ERK1/2 磷酸化。
小分子化合物介紹：
小分子物質(zhì)多為低分子量的有機化合物，會影響生物信號通路如wnt 通路從而控制細(xì)胞反應(yīng)，已經(jīng)成為干細(xì)胞研究的有力工具。
wnt 通路是細(xì)胞增殖分化的關(guān)鍵調(diào)控環(huán)節(jié)。近年來人們在對干細(xì)胞的研究中發(fā)現(xiàn)，wnt 信號通路對于表皮干細(xì)胞、腸干細(xì)胞、造血干細(xì)胞、神經(jīng)干細(xì)胞、胚胎干細(xì)胞以及腫瘤干細(xì)胞的維持都起著重要的調(diào)控作用。
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